药物有效性检测

检测项目

溶出度测试：评估药物在模拟生理条件下的释放速率与程度；检测参数包括介质pH值设定、转速控制（50-100rpm）、取样时间点（5/10/15/30/45/60min）、溶出量限度判定

含量均匀度测定：确认单位剂量中活性成分分布一致性；检测参数涵盖单剂量取样量（10个单位）、高效液相色谱法（HPLC）定量分析、相对标准偏差（RSD≤5.0%）

有关物质分析：识别并量化降解产物与工艺杂质；检测参数涉及色谱分离条件（如C18色谱柱）、检测波长设定、杂质限量控制（如≤0.15%）

崩解时限试验：测定固体制剂在模拟胃液中的解体时间；检测参数包含介质温度（37±1℃）、崩解篮升降频率（30次/分钟）、完全崩解时间记录

微生物限度检查：评估非无菌制剂微生物污染水平；检测参数包括需氧菌总数计数（TSA培养基）、霉菌酵母菌计数（SDA培养基）、控制菌（如大肠埃希菌）检出验证

药物-载体结合率：检测缓释制剂中API与辅料的结合效能；检测参数含超速离心分离（100,000×g）、游离药物色谱定量、结合率计算（≥95%）

体外透皮吸收实验：评估经皮给药系统的渗透动力学；检测参数涉及Franz扩散池装置、接收液pH（7.4±0.1）、累积渗透量测定（0-24h）

抑菌圈直径测定：验证抗菌药物生物活性；检测参数包含菌液浓度（1.5×10⁸CFU/mL）、琼脂平板厚度（4mm）、孵育温度（35±2℃）

细胞毒性测试：量化药物对正常细胞的损伤程度；检测参数含MTT法吸光度检测（570nm）、半数抑制浓度（IC₅₀）计算、阳性对照设置

酶活性抑制率：测定靶向酶类药物的作用强度；检测参数涉及底物浓度梯度（0.1-10mM）、反应终止时间控制、抑制率计算模型

药物-蛋白结合率：评估血浆中游离药物比例；检测参数含平衡透析装置（37℃/4h）、超滤离心（3,000×g）、结合率计算公式

溶血性试验：检测注射剂的红细胞破坏风险；检测参数包含全血采集（抗凝处理）、药物浓度梯度孵育（37℃/3h）、分光光度法测定（540nm吸光度）

检测范围

口服固体制剂：片剂、胶囊剂及颗粒剂的溶出特性与含量均一性评价

注射给药系统：溶液型、混悬型注射剂的渗透压、可见异物及无菌保障验证

透皮贴剂：基质型、储库型贴剂的皮肤渗透速率与粘附力测定

吸入制剂：气雾剂、干粉吸入装置的递送剂量均一性与空气动力学粒径分布

眼用制剂：滴眼液、眼膏剂的角膜渗透性及刺激性评估

生物制品：单克隆抗体药物的活性效价与聚集物含量分析

化学原料药：合成中间体、成品的晶型鉴别与有机溶剂残留监控

中药复方制剂：多组分含量测定及重金属、农残污染物筛查

缓控释制剂：骨架片、微丸的释药曲线拟合与机制模型验证

儿科专用制剂：口服溶液剂的矫味剂相容性与给药精度测试

放射性标记药物：示踪剂的体内分布与代谢产物谱分析

检测标准

《中华人民共和国药典》2020年版四部通则0901溶出度测定法

USP<711>Dissolution标准对篮法与桨法的操作规范

ICHQ3B指导原则对杂质限度的分类界定要求

ISO10993-5医疗器械生物学评价第5部分：体外细胞毒性试验

GB/T16886.5-2017医疗器械生物学评价第5部分：体外细胞毒性试验

EP2.9.3DisintegrationofTabletsandCapsules崩解时限欧洲标准

JP6.06BacterialEndotoxinsTest日本药典细菌内毒素检测法

FDAGuidanceonBioanalyticalMethodValidation生物分析方法验证规范

检测仪器

全自动溶出仪：配备多通道取样系统与在线紫外监测模块，实现六杯同步溶出曲线实时采集

三重四极杆液质联用仪：具备MRM多反应监测功能，完成复杂基质中痕量杂质（LOQ≤5ng/mL）的定性定量

等温微量热仪：通过热流信号检测药物-受体结合过程中的能量变化，测定结合常数（Ka值范围10³-10⁹M⁻¹）

激光衍射粒度分析仪：采用米氏散射理论，测定吸入粉雾剂的空气动力学粒径分布（1-10μm区间分辨率0.1μm）

荧光显微成像系统：搭载低温恒温台（-196℃~600℃），实现细胞内药物分布的动态示踪与三维重构

全自动酶标仪：集成振荡孵育与多波长检测功能（波长范围200-1000nm），支持96/384孔板高通量活性筛选